Attualmente, per il trattamento farmacologico delle patologie del cavo orale a patogenesi immunologica come il lichen planus orale sono previste terapie che prevedono l’utilizzo di medicinali ad uso off label come il Betametasone crema allo 0,05%, oppure si ricorre spesso al Clobetasolo Propionato 0,05% come preparazione galenica per uso orale topico. L’inefficacia delle formulazioni attualmente impiegate rende necessario la progettazione e la preparazione di innovative forme farmaceutiche che possano ovviare i limiti delle attuali terapie fra cui: non idonee proprietà organolettiche della formulazione; bassa biodisponibilità locale del farmaco legata alla presenza enzimatica di esterasi, carboidrasi e fosfatasi contenuti nella saliva che potrebbero degradare il principio attivo prima che svolga la sua attività terapeutica oppure legata ad un parziale assorbimento sistemico; breve tempo di permanenza del medicinale sulla lesione da trattare causato dal rewashing salivare, dal riflesso della deglutizione o dall’irritazione della mucosa buccale. Altre ricerche hanno prodotto formulazioni dotate di mucoadesione, e questo sottolinea quanto sia importante immettere sul mercato prodotti in grado di migliorare l’adesività di alcuni principi attivi steroidei sulle lesioni del cavo orale, ma le matrici inerti o altre tipologie di sostanze impiegate non risultano avere contemporaneamente la capacità di potenziare l’attività farmacologica del principio attivo e conferire mucoadesione al prodotto. La formulazione proposta risulta essere unica in termini di semplicità di produzione e di sostanze impiegate. Il prodotto proposto potrebbe essere il primo sul mercato autorizzato specificatamente per alcune patologie del cavo orale ed ovviare al problema dell’impiego di medicinali ad uso off label che attualmente vengono prescritti. Questo prodotto potrebbe andare a sostituire tutti quei medicinali impiegati e prescritti ad uso off label. Inoltre, un fattore fondamentale è l’aderenza alla terapia che il prodotto proposto potrebbe favorire in termini di proprietà organolettiche e mucoadesive rispetto ai medicinali attualmente impiegati. In aggiunta, i risultati preliminari ottenuti, sembrano essere incoraggianti se si pensa alla resistenza alle terapie convenzionali dei pazienti trattati. Tecnologicamente parlando, l’approccio è innovativo e si basa sull’impiego di una formulazione la cui composizione è in grado di migliorare ed aumentare l’efficacia del principio attivo stesso, cosa che non caratterizza nessun prodotto sul mercato. Inoltre, la formulazione proposta è probabilmente caratterizzata da una buona scalabilità industriale.

Sono coinvolti tutti coloro che fannno parte del  gruppo del “Nanomedicine lab” di Sapienza (https://web.uniroma1.it/dip_ctf/ricerca/gruppi-di-ricerca/nanomedicine-lab), Prof.ssa Carafa, Prof.ssa Marianecci, Dott.ssa. Rinaldi, compresi post doc, dottorandi e laureandi.  Inoltre l'invenzione è risultato della ricerca effattuata dal Prof. Romeo, Prof. Palaia della “Clinica Odontostomatologica”  e loro specializzandi. Le nuove formulazioni farmaceutiche proposte possono essere utilizzate per il trattamento di lesioni del cavo orale. Il mercato di riferimento è individuabile in tutti i soggetti affetti da tale patologia che secondo gli ultimi studi epidemiologici si attestano nell’intorno dello 0,2%-2% della popolazione generale, con prevalenza nelle donne tra i 30 e i 60 anni. Aziende farmaceutiche potrebbero essere interessate allo sviluppo e alla commercilaizzzione di questo nuovo prodotto.

Trattamento delle patologie del cavo orale su base immunologica. Questo prodotto potrebbe andare a sostituire tutti quei medicinali impiegati e prescritti ad uso off label. Inoltre, un fattore fondamentale è l’aderenza alla terapia che il prodotto proposto potrebbe avere in termini di proprietà organolettiche e mucoadesive rispetto ai medicinali attualmente impiegati. In aggiunta, i risultati preliminari ottenuti, sembrano essere incoraggianti se si pensa alla resistenza alle terapie convenzionali dei pazienti trattati. Tecnologicamente parlando, l’approccio è innovativo e si basa sull’impiego di una formulazione la cui composizione è in grado di migliorare ed aumentare l’efficacia del principio attivo stesso, cosa che non caratterizza nessun prodotto sul mercato. Inoltre, la formulazione proposta è probabilmente caratterizzata da una buona scalabilità industriale. Le nuove formulazioni farmaceutiche a base di mastice di Chios e Clobetasolo Propionato possono essere utilizzate per il trattamento di lesioni da Lichen Planus orale. Il mercato di riferimento è individuabile in tutti i soggetti affetti da tale patologia che secondo gli ultimi studi epidemiologici si attestano nell’intorno dello 0,2%-2% della popolazione generale, con prevalenza nelle donne tra i 30 e i 60 anni.  Il prodotto proposto potrebbe essere il primo sul mercato autorizzato specificatamente per alcune patologie del cavo orale ed ovviare al problema dell’impiego di medicinali ad uso off label che attualmente vengono prescritti. Inoltre, la possibilità che la formulazione base possa essere impiegata in associazione anche con altri principi attivi (diversi da quello attualmente testato), potrebbe portare ad un un impiego su più larga scala della formulazione stessa. La produzione a livello industriale dovrebbe essere semplice e non dispendiosa in termini di strumentazione o sostanze da impiegare e quindi sulla carta di facile scale-up industriale.  Attualmente, per il trattamento farmacologico delle patologie del cavo orale a patogenesi immunologica come il lichen planus orale sono previste terapie che prevedono l’utilizzo di medicinali ad uso off label come il Betametasone crema allo 0,05% oppure si ricorre spesso al Clobetasolo Propionato 0,05% come preparazione galenica per uso orale topico. L’inefficacia delle formulazioni attualmente impiegate rende necessario la progettazione e la preparazione di innovative forme farmaceutiche che possano ovviare i limiti delle attuali terapie: non idonee proprietà organolettiche della formulazione; bassa biodisponibilità locale del farmaco legata alla presenza enzimatica di esterasi, carboidrasi e fosfatasi contenuti nella saliva che potrebbero degradare il principio attivo prima che svolga la sua attività terapeutica oppure legata ad un parziale assorbimento sistemico; breve tempo di permanenza del medicinale sulla lesione da trattare causato dal re-washing salivare, dal riflesso della deglutizione o dall’irritazione della mucosa buccale. Altre ricerche hanno prodotto formulazioni dotate di mucoadesione, e questo sottolinea quanto sia importante immettere sul mercato prodotti in grado di migliorare l’adesività di alcuni principi attivi steroidei sulle lesioni del cavo orale, ma le matrici inerti o altre tipologie di sostanze impiegate, non risultano avere contemporaneamente la capacità di potenziare l’attività farmacologica del principio attivo e conferire mucoadesione al prodotto. Inoltre, la formulazione proposta risulta essere unica in termini di semplicità di produzione e di sostanze impiegate. Il prodotto proposto potrebbe essere il primo sul mercato autorizzato specificatamente per alcune patologie del cavo orale ed ovviare al problema dell’impiego di medicinali ad uso off label che attualmente vengono prescritti.

È stata effettuata una profonda caratterizzazione delle formulazioni proposte (effettuata in confronto con alcuni medicinali presenti in commercio) in termini di: morfologia, tempo di dissoluzione (con diversi metodi), mucoadesione, stabilità nel tempo, stabilità del principio attivo e proprietà organolettiche.  In seguito, presso il Dipartimento di Scienze Odontostomatologiche e Maxillo Facciali della Azienda Ospedaliera Universitaria Policlinico Umberto I -Sapienza Università di Roma, sono stati effettuati dei test preliminari impiegando le nuove formulazioni su pazienti volontari affetti da Lichen Planus orale, (resistenti alle terapie convenzionali). Sono attualmente in corso ulteriori test su altre tipologie di pazienti con differenti forme farmaceutiche boccali progettate.  Per la valutazione clinica dei pazienti arruolati e trattai, si  valuta: - eventuale miglioramento clinico, - se la sintomatologia è attenuata o del tutto scomparsa, - riscontro  clinico oggettivo delle lesioni, - stato delle mucose, - valutazione del decorso della patologia, - valutazione della compliance dei pazienti.